Фликсоназе™

Фармакологические свойства препарата Фликсоназе™

Фармакодинамика. Флютиказона пропионат оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие является следствием взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикоидов. Снижает продуцирование медиаторов воспаления, простогландинов, цитокининов и других биологически активных веществ во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергическое действие наблюдается через 2–4 ч после первого применения. Снижает чиханье, ринорею, заложенность носа, зуд и неприятные ощущения в полости носа, облегчает глазные симптомы связанные с ринитом. Снижение симптомов сохраняется на протяжении 24 ч после применения препарата в дозе 200 мкг. Улутшает качество жизни пациентов. При применении в рекомендуемых дозах системного действия не оказывает, не угнетает гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковую систему. Фармакокинетика. При интраназальном введении флютиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальная концентрация в плазме крови в большинстве случаев не выявляют (концентрация ≤0,01 нг/мл). Степень прямой абсорбции препарата в слизистой оболочке носовой полости, а также общая системная абсорбция, даже с учетом абсорбции проглатываемого препарата, незначительны. Флютиказона пропионат имеет большой объем распределения — около 318 л. Связывание с белками крови умеренно высокое — 91%. Флютиказона пропионат быстро выводится с системной циркуляции, главным образом, путем печеночного метаболизма в виде неактивного карбоксильного метаболита с помощью цитохрома CYP 3A4. Главный путь выведения препарата — экскреция через кишечник, главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс флютиказона пропионата незначительный (≤0,2%).

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид для местного применения.

Спрей подавляет размножение лимфоцитов, препятствует делению макрофагов. Активный компонент кортикостероида снижает синтез простагладинов, гистамина и других медиаторов воспаления на разных фазах развития.

Фликсоназе быстро устраняет отечность слизистой, избавляет от насморка. Спустя 2 часа после процедуры состояние у человека улучшается:

1. Уменьшается зуд в носу.
2. Проходит чувство давления вокруг глаз.
3. Перестает мучить чихание.
4. Прекращается слезотечение.
5. Облегчается дыхание.

Противоаллергическое действие проявляется почти сразу. Спрей останавливает механизм развития воспаления, эффект сохраняется сутки.

Как правильно подобрать таблетки от аллергического ринита читайте тут.

Применение препарата Фликсоназе™

Назначают только для интраназального применения. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: — по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых случаях показано 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу — по 4 впрыскивания в каждый носовой ход. Больным пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах. Детям в возрасте от 4 до 12 лет: 1 впрыскивание в каждую носовой ход 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых ситуациях требуется 1 впрыскивание 2 раза в сутки в каждый носовой ход. Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу (по 2 впрыскивания в каждую ноздрю). Детям в возрасте до 4 лет: не рекомендуется применение, в связи с отсутствием опыта применения в данной возрастной группе. Больные пожилого возраста: применяются дозы, что и для взрослых. Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3–4 дня после начала лечения, этим объясняется отсутствие моментального терапевтического эффекта. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.

Побочные эффекты препарата Фликсоназе™

Со стороны иммунной системы Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактические реакции, бронхоспазм, кожные высыпания, отек лица или языка. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, неприятный привкус и запах. Со стороны органа зрения Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки Очень часто: носовые кровотечения. Часто: сухость и раздражение слизистой оболочки носовой полости и горла. Очень редко: перфорация носовой перегородки.

Показания

Инструкция к препарату сообщает нам о следующих показаниях к применению:

1. Лечение и профилактика хронического и сезонного ринита аллергического происхождения.
2. Поллиноз носа.
3. Давление и жжение в носовых пазухах.
4. Ринорея.
5. Слезоточение, заложенность носа и зуд слизистой оболочки носа.

Главным показанием, конечно же, является аллергический ринит. Многих интересует вопрос о том, стоит ли применять его при лечении гайморита. Если принимать во внимание инструкцию, то делать этого нельзя, так как препарат не обладает антибактериальным действием. Однако его можно использовать в составе комплексной терапии гайморита, ведь он эффективно снимает неприятные ощущения, сопровождающие болезнь. Если говорить о комплексной терапии, то «Фликсоназе», по отзывам, назначается иногда для лечения аденоидита, осложненного удушьем и приступообразным кашлем.

Особые указания по применению препарата Фликсоназе™

Инфекционно-воспалительные процессы в носовой полости требуют соответственного лечения, однако не считаются специфическими противопоказаниями для назначения препарата Фликсоназе. При необходимости перевода больных с системной терапии ГКС на применение Фликсоназе следует соблюдать осторожность, поскольку есть основания предполагать угнетение функции коры надпочечников. Длительное применение препарата требует регулярного контороля функции коры надпочечников. Пациента следует предупредить о том, что если через 7 сут постоянного применения препарата улучшения не наступает, следует обратиться к врачу. Постоянное применение препарата в течении 6 мес требует врачебного контроля состояния пациента. Хотя в большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточно назначения назального спрея Фликсоназе, при тяжелом течении заболевания (высокие концентрации аллергенов в летнее время) может понадобиться дополнительная терапия. Дети. Применение препарата у детей в возрасте до 4 лет не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата в данной возрастной группе. Период беременности и кормления грудью. При назначении препарата в период беременности или кормления грудью следует оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка. Маловероятно влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Показания и противопоказания

Фликсоназе предназначен для лечения аллергических ринитов хронической формы либо, возникающих вследствие кратковременного воздействия аллергена (сезонного ринита).

Устраняет следующие неприятные симптомы:

• Заложенность, насморк;
• Чиханье;
• Зуд в носовой полости;
• Чувство боли, в околоносовых пазухах и вокруг глаз;
• Слезотечение.

Есть некоторые ситуации, когда Фликсоназе следует использовать с осторожностью или не рекомендуется к использованию вовсе, например, у детей или беременных женщин или женщин, кормящих грудью. Также употребление спрея противопоказано людям с частыми головными болями, высоким давлением, с разнообразными болезнями глаз, нарушением функциональности головного мозга, при частых гайморитах, в послеоперационный период на носу или на глазах.

Спрей помогает предупредить возникновение аллергического ринита, применяется для лечения патологии, несмотря на то, в какой форме протекает болезнь – хронической или сезонной. Фликсоназе быстро устраняет насморк и зуд.

Препарат не предписывается детям младше 4 лет.

Не советуют пользоваться гелем людям, имеющим проблемы с целостностью слизистой носа, которая повреждается в результате травмирования или операции. Не стоит лечить ринит препаратом при наличии гиперчувствительности к любому компоненту.

Как принимать Лоратадин при аллергии читайте в данном материале.

При терапии препаратом редко возникают побочные эффекты, которые проявляются в виде:

• ухудшения обоняния;
• головной боли;
• раздражения слизистой;
• кровотечения из носа.

Обычно это происходит при длительном применении спрея, превышении дозировки.

При непереносимости активного компонента вместо устранения воспаления на коже появляется сыпь, отекает лицо, опухает язык.

Взаимодействия препарата Фликсоназе™

Учитывая очень низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови после интраназального применения в связи с экстенсивным метаболизмом первичного прохождения через печень и высоким системным клиренсом препарата, обусловленными цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике, клинически значимое взаимодействие маловероятно. При одновременном применении Фликсоназе с ританавиром (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно повышать концентрацию флютиказона пропионата в плазме, что приводит к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови, развиваются побочные эффекты, обусловленные системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому необходимо избегать одновременного назначения флютиказона пропионата и ританавира, исключая случаи, когда польза от применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов. Одновременное применение Фликсоназе с другими ингибиторами цитохрома Р450 3А4 приводит к незначительному (эритромицин) или небольшому (кетоконазол) влиянию на повышение системной концентрации флютиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Тем не менее при одновременном применении флютиказона пропионата и сильных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например кетоконазол) необходимо соблюдать осторожность, учитывая возможность повышения системного влияния флютиказона пропионата.

ФЛИКСОНАЗЕ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Спрей назальный дозированный в виде белой непрозрачной суспензии, свободной от посторонних частиц.

1 доза флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг

Вспомогательные вещества: декстроза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая, фенилэтиловый спирт, р-р бензалкония хлорида, полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.

60 доз — флаконы темного стекла с дозирующим устройством и адаптером (1) — пачки картонные. 120 доз — флаконы темного стекла с дозирующим устройством и адаптером (1) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.

Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг.

Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

При применении в рекомендуемых дозах препарат не обладает системным действием и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства пациентов не определяется (т.е. составляет менее 0.01 нг/мл). Наиболее высокое значение Cmax составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (проглоченного препарата).

Распределение

При достижении Css в плазме флутиказона пропионат имеет значительный Vd — около 318 л.

Связывание с белками плазмы около 91%.

Метаболизм

Флутиказона пропионат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение

Выводится главным образом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ

— профилактика и лечение сезонного аллергического ринита;

— профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Фликсоназе предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая доза 200 мкг/сут), предпочтительнее утром. После достижения контроля симптомов можно назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая доза 100 мкг/сут).

В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 2 раза/сут (общая доза 400 мкг/сут) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля симптомов, после этого дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мкг (по 4 дозы в каждую ноздрю).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

Детям в возрасте 4-12 лет рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут. Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю).

Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня терапии. Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат.

Способ применения

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко. При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели, следует проверить исправность распылителя (направив наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко).

Далее необходимо:

— прочистить нос (слегка высморкаться);

— закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю;

— наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;

— начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата;

— выдохнуть через рот.

Повторить процедуру для второго распыления в эту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. С этой целью необходимо осторожно снять наконечник, промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местные реакции: сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, носовые кровотечения, чувство жжения, заложенность носа; очень редко (менее 1/10 000 случаев) — перфорация носовой перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе).

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек лица и языка; очень редко (менее 1/10 000 случаев) — анафилактические реакции и бронхоспазм.

Прочие: головная боль.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к флутиказона пропионату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при наличии герпеса, а также инфекции носовой полости или придаточных пазух носа. При инфекционных заболеваниях носа требуется проведение соответствующего лечения. Инфекционные заболевания носа не являются противопоказанием для применения Фликсоназе.

С осторожностью следует назначать препарат после недавно перенесенной травмы носа или после операции в полости носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа.

С осторожностью следует назначать Фликсоназе одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с ритонавиром, кетоконазолом), поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Не рекомендуется назначать Фликсоназе при беременности. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной терапии кортикостероидами на лечение с применением Фликсоназе, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

При длительном применении препарата требуется регулярный контроль функции коры надпочечников.

Пациента следует предупредить о том, что если через 7 дней постоянного применения препарата улучшения не наступает, то следует обратиться к врачу.

При постоянном применении препарата более 6 месяцев необходим врачебный контроль состояния пациента.

В большинстве случаев применение Фликсоназе позволяет успешно контролировать симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов в летнее время, может потребоваться дополнительная терапия.

Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонного аллергического ринита может потребоваться дополнительное лечение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомов острой и хронической передозировки препарата не зарегистрировано. При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме крови после применения Фликсоназе клинически значимое взаимодействие маловероятно.

При одновременном применении Фликсоназе с ритонавиром, который является сильным ингибитором изофермента CYP3A4, возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке и развиваются побочные эффекты, обусловленные системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.

При одновременном применении Фликсоназе с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается ничтожно малое (с эритромицином) или незначительное (с кетоконазолом) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме крови, что не вызывает заметного уменьшения концентраций кортизола в сыворотке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Передозировка препарата Фликсоназе™, симптомы и лечение

Симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Интраназальное назначение флютиказона пропионата здоровым добровольцам в дозе 2 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Применение в течение длительного времени больших доз может привести к временному угнетению функции надпочечников. У таких пациентов лечение флютиказона пропионатом должно продолжаться в дозах, достаточных для контроля за симптомами. Функция надпочечников восстановится через несколько дней, что возможно проверить определением уровня кортизола в плазме крови.