Кларитин представляет собой лекарственный препарат, который устраняет проявления аллергии во время приступов. Препарат может использоваться также в качестве профилактического средства, предотвращающего рецидивы хронических заболеваний, в патогенезе которых ведущую роль играет аллергическое воспаление (например, бронхиальная астма). Кларитин относят к избирательным блокаторам гистаминовых рецепторов (антигистаминный препарат), которые воздействуют только на клеточные структуры, задействованные в аллергической реакции, но не влияющие на другие органы. Именно благодаря избирательности действия на гистаминовые рецепторы, препарат эффективно снимает симптомы аллергии, и не вызывает сонливости или сухости слизистых оболочек.
Кларитин – что это такое?
Кларитин – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает три эффекта:
- противоаллергический (может применяться для лечения аллергии);
- противозудный;
- антигистаминный (спасает при остром аллергическом приступе).
У человека (ребенка, взрослого) аллергию вызывает вещество гистамин. Оно «активизируется» при попадании в организм аллергена, например, пыльцы растений.
Именно гистамин вызывает такие симптомы, как покраснение кожи, воспаление, отёчность слизистой, течение из носа, сильный зуд. Таблетки «Кларитин» (содержащийся в них лоратадин) блокируют гистамин.
Новые симптомы не появляются, а те, что уже беспокоят, быстро проходят. Препарат начинает действовать уже через полчаса. Достигнутый эффект сохраняется на протяжении суток.
Важно! Главным достоинством таблеток «Кларитин» можно назвать тот факт, что они не оказывают негативное влияние на ЦНС, а значит, после приёма лекарства, не станет клонить в сон.
Латинское название | Claritin |
Код АТХ | R06AX13 |
Действующее вещество | Лоратадин (Loratadine) |
Производитель | Schering-Plough Labo N.V. (Бельгия) |
Цена | 191 руб. |
Кларитин – скорая помощь при аллергии
Таблетки и сироп Кларитин ‒ результат многолетней работы американских ученых компании Schering Plough. Свою разработку они представили миру более 20 лет назад, и за этот промежуток времени препарат получил исключительно высокие отзывы и пациентов, и врачей. У него, конечно, есть аналоги, цена на некоторые из них ниже, однако альтернативные препараты не всегда в полной мере компенсируют потребности больного.
Действие препарата основано на возможности блокирования гистаминных рецепторов. Соприкасаясь с аллергеном, клетки человеческого организма стараются отторгнуть обнаруженное чужеродное тело и вырабатывают для этого особое биогенное вещество – гистамин. А Кларитин и аналоги с таким же действующим веществом выступают антигистаминами – блокаторами Н1-рецепторов. Более ранние версии противоаллергийных препаратов также нейтрализовали Н1-рецепторы, но попутно воздействовали и на другие нервные окончания, становясь причиной сонливости, вялости, а порой и полной нетрудоспособности. Для снятия аллергических симптомов их приходилось принимать несколько раз в день.
Активные научные поиски поспособствовали появлению нового поколения антигистаминных препаратов, к которым относится и Кларитин. Они имеют ряд преимуществ:
- для устойчивого облегчения состояния таблетки или сироп достаточно принимать единожды в сутки;
- современные препараты не способны преодолевать гематоэнцефалическую защиту, поэтому не оказывают седативного действия, если не превышать рекомендованную дозу;
- при приеме таких антигистаминных средств не страдают другие виды рецепторов;
- Кларитин и его аналоги начинают действовать за считаные минуты, принося человеку долгожданное облегчение и надежно нейтрализуя Н1-рецепторы.
Эффективность Кларитина обеспечивается действующим веществом лоратадином, которое является еще одной уникальной разработкой специалистов американской компании Schering Plough. Аналоги препарата также основаны на лоратадине, но с разными дополнительными компонентами. Отзывы аллергологов и пациентов, использовавших таблетки или сироп, свидетельствуют о положительном воздействии препарата для устранения типичных аллергических симптомов: кожных высыпаний и зуда, отеков слизистых оболочек и конечностей. Также он оказывает мембраностабилизирующий эффект и не дает развиться бронхоспазму.
Действие препарата начинается максимум через 25-35 минут после приема внутрь, длительность антигистаминного эффекта – не менее 24 часов.
Форма выпуска и упаковка
Лекарственные формы Кларитина:
- Таблетки: овальной формы с однородной структурой белого или почти белого цвета, на стороне с разделительной риской нанесено число «10» и товарный знак «Чашка и колба», вторая сторона гладкая (по 7, 10 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
- Сироп: прозрачная желтоватого цвета или бесцветная жидкость без видимых частиц (по 60 или 120 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл).
Фармакологические свойства
Для Кларитина характерны противоаллергические, антигистаминные и противозудные свойства.
Фармакодинамика
Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием, и представляет собой селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Противоаллергический эффект наступает вскоре после приема и длится достаточно долго. Лоратадин начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема лекарственного средства. Пиковая фаза антигистаминного эффекта отмечается через 8–12 часов после начала действия препарата и длится более 1 суток.
Лоратадин не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не влияет на функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Во время его приема не выявлено седативного или антихолинергического действия, имеющего клиническую значимость, поэтому препарат не провоцирует сонливость и не снижает скорость психомоторных реакций при использовании в терапевтических дозах. Прием Кларитина не становится причиной удлинения интервала QT на ЭКГ.
Длительная терапия не сопровождалась изменениями показателей жизненно важных функций, электрокардиографии, данных лабораторных исследований или результатов физикального осмотра, имеющих клиническое значение. Для лоратадина не характерна значимая селективность по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам.
Фармакокинетика
Лоратадин хорошо и с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–1,5 часа после приема, а максимальная концентрация его фармакологически активного метаболита дезлоратадина – через 1,5–3,7 часа. При приеме Кларитина вместе с пищей время достижения максимальной концентрации лоратадина и его метаболита увеличивается примерно на 1 час, однако биодоступность препарата при этом не изменяется. Максимальный уровень лоратадина и дезлоратадина в крови не зависит от приема пищи.
У больных с хроническими дисфункциями почек площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и максимальная концентрация лоратадина и его основного метаболита увеличиваются по сравнению с больными с нормальной почечной функцией. При этом периоды полувыведения лоратадина и дезлоратадина идентичны таковым у здоровых пациентов.
Лоратадин отличается высокой степенью связывания с белками плазмы (97–99%), в то время как его метаболит демонстрирует умеренную степень связывания (73–76%).
В процессе метаболизма лоратадин переходит в дезлоратадин с помощью системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени – системы цитохрома Р450 2D6. Его экскреция осуществляется через почки (примерно 40% принятой перорально дозы) и через кишечник (примерно 42% принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна принятой внутрь дозе Кларитина. Их фармакокинетические профили у взрослых и пожилых добровольцев с хорошим состоянием здоровья оказались практически аналогичны.
Период полувыведения лоратадина составляет 3‒20 часов (в среднем 8,4 часа). Данный показатель для дезлоратадина равен 8,8‒92 часам (в среднем 28 часов). У пациентов преклонного возраста период полувыведения для действующего вещества Кларитина и его метаболита составляет 6,7‒37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11‒39 часов (в среднем 17,5 часа) соответственно.
Процедура гемодиализа, которая проводится у пациентов с дисфункциями почек, не влияет на фармакокинетические параметры лоратадина и дезлоратадина.
Препарат выпускается крупнейшей американской фармацевтической . Кларитин быстро и эффективно борется с признаками аллергии – чиханием, повышенным слезотделением, зудом и отечностью слизистой оболочки носа, высыпаниями на коже. При этом он не проникает через гемато-энцефалический барьер и не угнетает ЦНС.
Длительное использование Кларитина у детей не приводит к изменению показателей жизненно важных функций. Лекарство начинает действовать уже через 30 минут после приема. Максимальный терапевтический эффект достигается спустя 8-12 часов и длится в течение 24 часов. Подробные сведения о формах выпуска Кларитина, назначаемого детям, представлены в таблице.
Признак | Форма выпуска препарата | |
Таблетки | Сироп | |
Внешний вид | Прессованный белый или почти белый порошок. Одна сторона овальной пилюли имеет разделительную полосу, оттиск числа «10» и товарного знака в виде чашки и колбы. | Прозрачный раствор без цвета или с желтоватым оттенком с приятным персиковым ароматом и сладковатым привкусом. |
Фасовка | Блистерная фольгированная упаковка по 7, 10 и 15 таблеток. Препарат упакован в картонную прямоугольную коробку по 1, 2 или 3 блистера. | Стеклянные флаконы объемами 60 и 120 мг/мл с закручивающейся пластмассовой крышкой. Лекарство фасуется в упаковки из плотного картона. Каждая коробка укомплектована мерной пластиковой ложкой или пластмассовым шприцем объемом 5 мл. |
Действующее вещество | Лоратадин (подробнее в статье: инструкция по применению сиропа «Лоратадин» для детей) | |
Дополнительные компоненты | Моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, пищевой эмульгатор Е572. | Пищевые добавки Е1520 и Е330, глицерин, консервант Е211, сахароза, ароматизатор «Персик». |
Предлагаем ознакомиться: Чем лечить фарингит у детей медикаментозные и народные средства
Фармакодинамика и фармакокинетика
Этот антигистаминный препарат является избирательным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, проявляющим быстрое и продолжительное противоаллергическое действие. Обычно препарат действует уже через 30 минут. Достижение антигистаминного эффекта отмечается спустя 8-12 часов и сохраняется не менее 24 часов. При этом действующее вещество препарата не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не воздействует на нервную систему, не проявляет антихолинергическое и седативное действие и не оказывает влияния на развитие психомоторных реакций. Лечение Кларитином не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
Попадая внутрь организма, препарат подвергается быстрому всасыванию в ЖКТ. Максимальная концентрация компонента в составе плазмы крови достигается в течение 1,5-2,5 ч. В результате метаболизма образуется вещество дезлоратадин. Выведение препарата из организма происходит в составе мочи и желчи в метаболитах и неизменном виде в течение 6-92 часов. Скорость выведения препарата из организма зависит от возраста, наличия заболеваний и прочих особенностей пациента.
Из чего состоит
В составе таблеток присутствует активный компонент лоратадин. Кроме него таблетки содержат дополнительные компоненты:
- Моногидрат лактозы.
- Растительный крахмал.
- Стеарат магниевый.
В сиропе имеется гораздо больше компонентов. Кроме основного вещества, присутствует лимонная лислота в форме моногидрата, ароматизатор, вода, глицерол и пропиленгликоль. Вкус у сиропа сладкий и приятный. Инструкция по применению сиропа «Кларитин» для детей рекомендует это средство в качестве основного при лечении аллергии.
Показания к применению: от чего помогает?
Самым главным показанием являются аллергические реакции. Лекарство способствует усилению способности организма противостоять аллергии, повышая защитные свойства.
Список показаний применения препарата:
- Покраснение, зуд, жжение в глазах;
- Воспаление век, конъюнктивит;
- Появление отечности;
- Слезотечение;
- Возникновение насморка;
- Зуд и кожная сыпь;
- Псориаз;
- Дерматит;
- Отек Квинке;
- Аллергические реакции на укусы насекомых;
- Воспаление слизистых органов дыхания;
- Пищевая аллергия.
Это основной (не исчерпывающий) перечень показаний к применению Кларитина. Кроме того, лекарство используют и в комплексном лечении гастрита, тонзилитта, аденоидов, трахеита, возникшего в результате аллергии.
Кларитин: инструкция по применению и дозировка таблетки взрослым
Сироп и таблетки Кларитин принимают перорально 1 раз в сутки в любое удобное время, независимо от приема пищи.
Рекомендованное дозирование имеет возрастные ограничения и зависит от веса больного:
- Пациенты старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа);
- Дети от 2 до 12 лет: при весе до 30 кг – по 5 мг (1/2 таблетки или 5 мл сиропа), при весе 30 кг и выше – по 10 мг.
- Детям от 2 до 3 лет рекомендуется применение Кларитина в форме сиропа.
Для больных (взрослых и детей) с тяжелым нарушением функции печени применение препарата назначают через день в обычных дозах.
При хронической почечной недостаточности и у больных пожилого возраста коррекция дозы Кларитина не требуется.
Правила приема Кларитина
Внешний вид таблеток Кларитин
Взрослые люди и подростки, начиная с 12 лет, принимают Кларитин в форме таблеток в дозировке 10 мг, по одному разу в сутки. Доза 10 мл соответствует одной таблетке или двум мерным ложкам сиропа. Если человек страдает патологией печени или почечной недостаточностью, то начинать принимать Кларитин следует в дозировке 10 мг, один раз в два дня – то есть одну таблетку или две ложки сиропа через день. Применение Кларитина по 10 мг через день при почечной недостаточности показано при коэффициенте фильтрации (КК) менее 30 мл/мин, на основании пробы Реберга. Для данной категории пациентов можно изменить режим дозирования препарата, и принимать по половине таблетки или одной ложке сиропа каждый день, один раз в сутки.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет должны получать Кларитин в индивидуальной дозировке, которая зависит от массы тела. Если вес ребенка менее 30 кг, то дозировка Кларитина составляет 5 мг (половина таблетки) или 5 мл (1 ложка сиропа), один раз в день. В данном случае лучше применять сироп, поскольку дозирование препарата будет точнее, чем при отламывании половинки таблетки. Если же масса тела ребенка превышает 30 кг, то дозировка составляет 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (2 ложки сиропа) один раз в день.
Если необходимо проводить кожные аллергопробы, следует прекратить использование Кларитина минимум за 2 суток до процедуры, чтобы не получить ложноотрицательные результаты.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное средство не усиливает действие алкоголя (этанола) на центральную нервную систему. На эффективность препарата не оказывает влияния прием пищи.
При одновременном приеме Кларитина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом отмечалось повышение в плазме концентрации лоратадина, однако это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным электрокардиограммы.
При одновременном применении действие Кларитина не усиливает влияние алкоголя на нервную систему.
При сочетании Кларитина с эритромицином, кетоконазолом или циметидином происходит незначительное повышение в плазме крови уровня концентрации лоратадина, но клинических последствий оно не имеет, включая также данные электрокардиографии.